Choć zioła towarzyszą człowiekowi od zawsze, pierwsze zapiski o nich pojawiają się w kulturze Sumerów, wysoko rozwiniętej cywilizacji sprzed czterech tysięcy lat przed naszą lat. Ich kapłani wspominają w swych zapiskach o nalewkach i proszkach wykorzystujących działanie różnych roślin. Zioła, które są wymienione w tych zapiskach, to na przykład lulek, rumianek, szafran, piołun, grusza, figi, babka, koper włoski, czy nagietek. Z kolei z młodych pędów wierzby i śliwy wykonywano okłady i kompresy. Jednak oprócz tego odnaleziono również zapiski o dodawaniu do nich proszków pochodzenia zwierzęcego i mineralnego. Babilończycy i Asyryjczycy zaadoptowali ich wiedzę, przy tym wciąż rozwijając sztukę ziołolecznictwa. Zioła stawały się więc coraz bardziej popularne. Na glinianych tabliczkach odnaleziono opisy ziół, które łączono z konkretnymi chorobami i sposobem i użycia. To z tych czasów pochodzi sposób suszenia ziół w cieniu, a nie słońcu. Następni po Babilończykach byli Egipcjanie. W ich starożytnych świątyniach, sarkofagach i piramidach odnajdujemy liczne malowidła przedstawiające zioła, a nawet wciąż zachowane szczątki roślin. Na papirusach zaś można znaleźć pierwsze spisy leków.
